Нитроглицерин: инструкция, показания, способ применения

Препарат расширяет кровеносные сосуды (преимущественно коронарные /сердечные/ артерии и сосуды мозга), расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и других органов. Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде (сердечной мышце) в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную (сократительную) функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы (обмен веществ) в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: 1 таблетка сублингвальная содержит нитроглицерина 2 % на лактозе в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Выпускается по 40 сублингвальных таблеток в контейнере, по 1 контейнеру в пачке.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, со штрихом, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На изломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А02.

Показания

Для купирования (снятия) приступов стенокардии; иногда при дискинезии (нарушении подвижности) желчевыводящих путей и эмболии (закупорке) центральной артерии сетчатки. Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.

Фармакокинетика

После сублингвального применения эффект наступает уже через 0,5-2 минуты; 75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15 % – в течение 4-15 минут. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови – 2,3 мкг/л, до 8-ой минуты – снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови.

Быстро метаболизируется в печени. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л. Период полувыведения – 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов – 4 часа.

Применение

Применять взрослым.

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль эффективности применения Нитроглицерина необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

Необходимо принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до полного рассасывания, не глотая. Обычная доза препарата – 1 таблетка под язык. При отсутствии антиангинального действия в течение 3-5 минут нужно принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты пролонгированного действия.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью, учитывая риск и пользу, принимать препарат при: бесконтрольной гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

С осторожностью применять при аортальном стенозе, токсическом отеке легких.

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не употреблять алкоголь. Во время лечения противопоказано посещение бани, сауны, горячий душ. Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку ротовой полости в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозирования. При длительном применении Нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прием препарата с перерывами в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При необходимости при развитии толерантности следует временно отменить применение Нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение нитроглицерина в период беременности и кормления грудью противопоказано.

Дети. Опыта применения препарата у детей нет, поэтому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, "нитратная" головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Взаимодействия

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) – противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Атропин и другие препараты, выявляющие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусваиваемости препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Нитроглицерин и алкоголь. В течение минимум 3 часов после принятия нитроглицерина алкоголь пить нельзя.

Передозировка

При отравлении Нитроглицерином у больных наблюдается резкое снижение артериального давления, сопровождающееся ортостатической дисрегуляцией, рефлекторное учащение сердечного ритма, головные боли, астения, повышенная сонливость, головокружения, тошнота. При приеме препарата в дозировке выше 20 мг на килограмм массы тела возможно развитие цианоза, метгемоглобинемии, коллапса и тахипноэ.

При передозировке препаратом больного рекомендуется немедленно уложить с приподнятыми ногами и назначить симптоматическое лечение.

СЕГОДНЯ.ua

Хочешь узнать больше - читай отзывы