Нимесил: инструкция, показания, дозировка, побочные эффекты

Нимесил – лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств класса сульфонамидов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество – нимесулид.

Вспомогательные ингредиенты: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, вкусовая добавка апельсиновая, кислота лимонная безводная.

Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. 1 однодозовый пакет (2 г) гранул содержит 100 мг нимесулида. В упаковке 9, 15 или 30 пакетиков в картонной пачке.

Основные физико-химические свойства: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакологическая группа. Неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ М01А Х17.

Показания

• лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);
• зубная боль;
• симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
• дисальгоменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нимесулиду, к любому другому НПВП или к любой из вспомогательных веществ препарата.
• Гиперергические реакции в анамнезе (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.
• Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе .
• Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
• Алкоголизм и наркотическая зависимость.
• Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим приемом НПВС.
• Язвенная болезнь в фазе обострения или наличие в анамнезе кровотечения в пищеварительном тракте, язвы или перфорации.
• Цереброваскулярное кровотечение или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.
• Тяжелые нарушения свертывания крови.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелое нарушение функции почек.
• Нарушение функции печени.
• Лихорадка и/или гриппоподобные симптомы.
• Возраст до 12 лет.
• Третий триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел "Применение в период беременности или кормления грудью" и доклинические данные по безопасности).

А некоторые женщины даже не догадываются о своей беременности! Смотрите в нашем сюжете.

Фармакокинетика

Нимесулид является НПВС (нестероидное противовоспалительное средство) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

В организме человека Нимесил хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450 Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения – от 3,2 до 6:00. Нимесулид выводится из организма с мочой – около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

Применение

Нимесил назначают только взрослым. Средняя разовая доза составляет 100 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу препарата можно повысить в зависимости от тяжести состояния и эффективности препарата. Препарат применяют для купирования острого болевого синдрома и для длительной терапии. Пожилым пациентам дозу препарата подбирают индивидуально.

Нимесил следует принимать после еды. Гранулы растворяют в 250 мл воды.

Максимальная длительность лечения Нимесилом – 15 дней.

Особенности применения

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью. Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Дети. До 12 лет Нимесил противопоказанный.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Исследование влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций согласно медицинскому словарю нормативно-регуляторной деятельности MedDRA классифицируется следующим образом: очень часто (≥1 / 10); часто (от ≥1 / 100 до <1/10); нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100); редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (частота не может быть рассчитана по имеющимся данным).

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, очень редко – анафилактоидные реакции.

Кровь и лимфатическая система: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь, повышенная потливость, редко – эритема, дерматит очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, в том числе синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла.

ЦНС: нечасто – головокружение редко – чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея).

Органы чувств: редко – нечеткость зрения.

Сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение АД; редко – тахикардия, лабильность АД, приливы, пальпитация.

Дыхательная система: нечасто – одышка очень редко – обострение БА, бронхоспазм.

Пищеварительная система: часто – диарея, тошнота, рвота нечасто – запор, метеоризм, гастрит, очень редко – боль в животе, явления диспепсии, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва слизистой оболочки и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Печень и желчевыводящие пути: часто – повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, фульминантной гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящие пути: редко – дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: нечасто – отеки редко – недомогание, астения очень редко – гипотермия.

Взаимодействие

Сочетание Нимесмла с некоторыми лекарственными веществами в результате может обернуться ухудшением состояния пациента. Поэтому лучше не употреблять Нимесил вместе с:

• ГКС (глюкокортикоиды), иначе можно спровоцировать язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• антитромбоцитарными веществами и компонентами, блокирующие серотониновые рецепторы, потому что такое сочетание способствует увеличению риска кровоточивости, воспаления в желудочно-кишечном тракте;
• другими нестероидными противовоспалительными препаратами, это чревато как отдельными кровотечениями, так и поражением системы кроветворения в целом;
• циклоспорина, что может обернуться развитием нефротоксичности.

Нимесил и алкоголь. Алкоголь и нестероидные противовоспалительные средства усиливают токсическое воздействие друг друга. Поэтому рекомендуется отказаться на время терапии от употребления спиртных напитков. Алкоголизм является абсолютным противопоказанием к приему лекарственного средства.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ – неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

СЕГОДНЯ.ua

Хочешь узнать больше - читай отзывы