Что за лекарство прогестерон

Вот уже много лет, как лекарства на основе женского полового гормона прогестерона успешно используются в лечении различных патологий половой системы у женщин, а также в качестве основного контрацептива. Как создавалось это уникальное лекарство, насколько она безопасно и эффективно? Какие самые распространенные заблуждения о прогестероне и гормональной терапии? Ответы на эти и другие вопросы читайте в нашем материале.

Немного истории

На протяжении многих лет врачи и ученые искали средство, с помощью которого можно контролировать рождаемость. Еще с древних времен человечеству известен факт, что если женщина забеременеет, то пока она беременна, забеременеть повторно она не может. Видимо, в организме беременной женщина выделяется некий фактор (вещество), которое предотвращает зачатие. То же самое происходит и во время климакса. Таким образом, и беременность, и климакс можно считать физиологической менопаузой – состояние, при котором отсутствует овуляция и менструация.

Дальнейшие многолетние наблюдения врачей показали, что менструальные боли у женщин пропадали во время беременности и при наступлении климакса. Подозрение пало на желтое тело. Скорее всего, именно в нем содержится то чудодейственное вещество, которого в 19 веке еще не могли выделить и идентифицировать в силу технических ограничений. Однако, несмотря на это, врачами стала применяться вытяжка желтого тела в лечебных целях. В частности, ее использовали для лечения эндометриоза, а также для устранения менструальных болей внизу живота и даже в качестве контрацептива. Примечательно, что все процессы при этом были обратимы. Через определенное время женщина вновь могла забеременеть.

Тщательный анализ желтого тела, наконец-то, увенчался успехом. Сразу несколько независимых групп ученых опубликовали научные статьи, где говорилось о новом веществе желтого тела – прогестероне. Одним из ученых, который работал с экстрактами желтого тела, был американце Уильярд Аллен, который в 1935 году назвал выделенный им гормон «прогестином». Однако практически в одно и то же время это удалось и его немецким коллегам – Карлу Слотте, Людвигу Френкелю и Эриху Фелсу. При этом Карл Слотте прозвал гормон «лутеостероном». Так и не начавшийся конфликт интересов ученых был демократично разрешен на научной конференции в Лондоне, где название «прогестерон» было принято на основании прогестина и лутеостерона.

Интересный факт

Всем ненавистный холестерин, как оказалось, не то чтобы не вредный, а очень даже полезный компонент, жизненно необходимый организму. Оказывается, холестерин является предшественником прогестерона. Под воздействием лютеинизирующего гормона холестерин превращается в прегненолон, который затем становится прогестероном. Таким образом, ожесточенная битва против холестерина может обернуться настоящей трагедией для организма в виде нехватки половых гормонов. И это только одна из составляющих холестерина, который выполняет в организме много других важных функций.

Как действует прогестерон

Как же действует основной гормон желтого тела? На этот вопрос долгие годы пытались дать ответ ученые разных стран. С появлением методов молекулярной биологии удалось полностью разгадать основной механизм действия прогестерона в организме.

Прогестерон связывается с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней. Затем, после такого связывания гормон проникает в ядро, где активирует определенные участки ДНК, что приводит к синтезу нужной РНК, которая затем служит матрицей для синтеза белков в клетке.

Прогестерон создает все необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительности матки к окситоцину и расслабляет мускулатуру. Гормон способствует увеличению запасов жира, повышая уровни базального и индуцированного инсулина. Прогестерон подавляет продукцию факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.

Все указанные в инструкциях фармакологические действия хорошо изучены и подтверждены экспериментальным путем. Лекарства, содержащие прогестерон, эффективны, однако назначать их должен только врач, поскольку препарат не лишен побочных действий, о чем речь пойдет позже.

Эффективность прогестерона зависит от пути введения

Насколько быстро и эффективно будет действовать прогестерон, зависит от формы прогестеронсодержащего препарата.

• Чрескожное введение – кремы и гели, содержащие прогестерон. Некоторые исследования показывают, что эффективность прогестерона в такой форме составляет 60-63%. Другие данные говорят о том, что при таком введении эффективность препарат незначительна, и этому есть научное объяснение. На коже содержится фремент 5-альфа редуктаза, который способствует скорейшей деградации гормона, а это значит, что не весь прогестерон войдет внутрь. Исходя их таких особенностей, для достижения клинического эффекта, необходимо наносить прогестерон в виде крема на относительно большой участок тела соизмеримый с грудной клеткой.
• Внутримышечное введение. Связано со значительным дискомфортом из-за болезненности инъекций масляной формы этого лекарственного средства, тем более, что для поддержания соответствующей концентрации гормона в крови инъекции следует осуществлять ежедневно. Более того, существует опасность появления местных реакций, посинения, покраснения, болей, нагноения ягодицы. Прогестерон абсорбируется практически сразу после внутримышечного введения, а высокая концентрация его в сыворотке достигается уже спустя 2 часа (максимально – по истечении 8 часов).
• Ректальное введение. Характеризуется переменными условиями абсорбции и зависит от глубины введения свечи. Прогестерон, абсорбируемый в нижней части прямой кишки, через нижние анальные вены попадает непосредственно в кровообращение в обход печени, однако при абсорбции из нижней части ректальной ампулы, через верхние ректальные вены, он попадает во вторичное кровообращение. Пик уровня прогестерона после ректального введения наблюдается спустя 8 часов и постепенно снижается (может колебаться от 15 до 52 нг/мл после введения 100 мг гормона).
• Назальное введение. Как известно, слизистая оболочка носа содержит большое количество сосудов, а наличие большого количества микроворсинок увеличивают площадь абсорбции препарата. Однако, невзирая на все эти особенности, в отношении прогестерона достичь терапевтического эффекта от такого введения не удалось.
• Вагинальное введение. При вагинальном введении прогестерона в виде таблетки происходит возрастание концентрации гормона более чем в 10 раз в эндометрии. При таком пути введения нагрузка прогестерона и его метаболитов на печень и другие органы (которые испытывают нагрузку при системном введении препарата) заметно снижается и практически сводится к нулю.
• Пероральное введение. Что касается перорального введения прогестерона, то в таком случае биологическая доступность препарата более низкая. Абсорбируется препарат в тонкой кишке, а далее через систему вторичного кровообращения поступает в печень, где происходит его метаболизм.

Миф о прогестероне и беременности

В странах бывшего СССР распространен такой диагноз как прогестероновая недостаточность при беременности. Дескать, из-за низкого уровня прогестерона нарушается развитие плода, что приводит к гибели последнего. Однако, на самом деле, диагноз «прогестероновая недостаточность» довольно редкий. В чем же дело? Почему врачи так часто ставят такой диагноз, назначая женщинам прогестеронсодержащие препараты?

Во время беременности желтое тело продолжает вырабатывать прогестерон в количестве, необходимом для нормального роста и развития плода. Происходит это в среднем до 8 недель, после чего уровень его продукции снижается. Если в этот период происходит выкидыш, то врачами делается вывод, что такая ситуация возникла из-за низкого уровня прогестерона.

Что же происходит на самом деле? Выкидыш происходит в силу совершенно других причин – генетических аномалий, инфекций, травм и ряда других обстоятельств, которые не совместимы с жизнью плода. Естественно, при гибели плода снижается и продукция прогестерона, ведь организм подает четкий сигнал желтому телу о прекращении беременности. Таким образом, сам выкидыш является причиной снижения уровня прогестерона, а не наоборот. Поэтому назначать прогестерон таким женщинам при последующих беременностях вовсе не нужно (кроме медицинский показаний, когда препарат действительно необходим).

Когда прогестерон назначают при беременности

Согласно правилам доказательной медицины, при беременности прогестеронсодержащие лекарства назначают в следующих ситуациях:

• Женщины, имеющие историю привычного выкидыша (два и более самопроизвольных выкидыша подряд).
• Женщины, у которых беременность наступила после экстракорпорального оплодотворения.
• Женщины, у которых были преждевременные роды (до 37 недели беременности).
• Женщины, у которых короткая шейка матки на 20-22 неделе беременности.

«Ложка дегтя» для прогестерона

Кому противопоказан прогестерон? В первую очередь, естественно, следует сказать о гиперчувствительности к препарату. Капсулы препарата нельзя принимать при выраженных нарушениях печени, склонности к тромбозам, острых формах флебита, вагинальных кровотечениях, порфирии.

Раствор в масле противопоказан при раке молочной железы и половых органов, выраженных нарушениях функций печени и почек, беременности (2 и 3 триместр), склонности к тромбозам, при острых формах флебита, вагинальных кровотечениях и порфирии.

У прогестеронсодержащих препаратов имеются и ограничения к использованию, а именно:

• Капсулы. Препараты в виде капсул не рекомендуются пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, выраженными нарушениями функций почек и печени. Кроме того, с осторожностью применяются капсулы прогестерона при сахарном диабете, депрессии, эпилепсии, мигрени, 2 и 3 триместре беременности и кормлении грудью.
• Раствор в масле. В такой форме с осторожностью следует принимать лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, бронхиальной астме, мигрени, сахарном диабете, беременности, при кормлении грудью.

К побочным эффектам прогестерона следует отнести следующие состояния:

• сонливость;
• головокружение;
• расстройство менструального цикла;
• тошнота;
• рвота;
• снижение аппетита;
• другие изменения (внимательно изучайте инструкцию к препарату).

Почему прогестерон не желателен во время беременности?

В перечне противопоказаний к прогестероновым препаратам указывается беременность. Еще в 70-х годах прошлого столетия американские врачи установили, что синтетический прогестерон, принимаемый во время первого триместра беременности способен привести к развитию незначительных пороков развития половых органов у мальчиков и девочек в период внутриутробного развития.

После такого заключения Федеральная администрация по контролю за лекарствами и пищевыми продуктами (FDA) запретила использовать прогестерон у беременных женщин сроком до 4 месяцев, поскольку в таком случае возможно развития малых пороков у плода. Кроме того, доказана и взаимосвязь между прогестероновыми препаратами и внематочной беременностью.

www.likar.info

Хочешь узнать больше - читай отзывы